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                周一至周五 | 9:00—22:00

                新型药物中间体工艺的印象讨论与研究

                作者:未知

                  摘要:医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产,新型医药中间体品种众多,本文通过对近年来国内开始研究、关注的新型医药中间体名称、相关工艺等进行简要分析,同时提出相应的政策建议,进而为新型药物中间体的研发提供参考依据。
                  关键词:医药  中间体  精细化
                  1 概述
                  医药作为精细化工领域中却一下子愣住了的重要行业,近年来发展非常迅猛,并且逐渐成为竞争的焦点◣。随着经济的发展,科学技术的发展,新药不断投入使用,在一定程度上缓解,甚至治愈了患╱者的疾病,为人类带来福祉。在研发新药的过程中,通常情况下需要以新型高质量的医药做中间体,进一步→合成这些药物。随着新药品受到专利保护后,与之配套的中间体及其相关工艺←也呈现出较好研究和发展势头。
                  2 新型医药中就是遭不少敌人围攻间体名称及工艺
                  2.1 己二酸二甲酯 己二酸二甲酯,无色透明液体,溶于醇、醚,不溶于水。在酸化作用下可发生水ω解、醇解、氨解反应。己二酸二甲酯用途广泛,可用于合成∏中间体、医药、香料的原料。用作增塑剂和√高沸点溶剂,也是尼龙酸二甲酯的主要成分,又可作为加氢生产1,6-己二醇的原料,还可用作◤气相色谱标准物质。该中间体是甲苯、甲醇、己二酸◥与催化剂在经酯化、精馏和溶剂回收工序后制得。该工艺操作简单、成本较低,产率较高,市场前景非常可观。
                  2.2 1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇 在对非甾体消炎药物萘普生进行合成的过程中,通常情况下其合≡成方法较为广泛。在众多合成方法中,与传统的合成↘路线相比,羰基化合成路线凭借选择性高、环境友好等特点,使得羰基化合成的非甾体消〓炎药在一定程度上具有明显的优势。其中,1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇是羰基听起来是很多化合成萘普生的关键中间体。
                  2.3 α-亚甲基环酮 对于具有抗癌活性药物来说,α-亚甲基环酮是其活性中心,其中,含有α,β-不饱和酮结卐构,属于抗癌活性基团的隐蔽基团。根据相关文献资料显示,该中间体的合成△路线主要包括:①通过环酮与甲醛的羟醛进行缩合;②通过Mannich反应在一定程度上╱生产β-二烷基胺甲基环酮,利用生成物胺或季铵盐经过紫色一系列的热分解得到本产品;③利用环戊酮与草酸二乙酯进行酯化反应处理,再与甲醛反应最后得到相应的α-亚甲基环酮。
                  2.4 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸々甲酯 在心脑血管疾病治疗药物尼伐地平中,4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯作为重要的中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,该药在国内尚∑ 不具备生产的能力。重点用乙醛酸和原甲酸三甲酯与浓∴硫酸作用下产出二甲氧基■乙酸甲酯,其〓再分别与乙酸甲酯、甲醇钠反应而得到最终产品。
                  2.5 1-溴乙氧基碳酸乙酯 在生产头孢抗菌素头孢呋新酯的过程中,1-溴乙氧基碳酸乙酯作为重√要的中间体,通常情况下,其∏合成路线主要包括:①利用乙氧基甲酰氯与溴进行自由基反应,然后利用生成物与醇进一步进行酯化反应;②通过对二乙基碳酸酯进行直接溴化处理,进一步得到中间体;③利用1-氯乙氧基碳酸酯与过量溴盐进行取代,进一步得到该中间体;④乙烯基碳酸乙酯与溴化氢反应。
                  2.6 对氯苯■基丙酮 对▂氯苯基丙酮作为对氯安非他明的重要中间体,在国内外市场∴上的需求一直很乐观。本工艺是用苯乙腈和乙酸钠在乙①酸乙酯反应下,经酸化作用产出该产品的。这种工〓艺产率较高,过程较为简便,在国内具有很好的发展空间。
                  2.7 4'-苄氧基-3'-硝基苯☆乙酮 4'-苄氧基-3'-硝基苯乙酮◇】作为福莫特罗的中间体,福莫特罗主要用于支气管哮喘,作用卐强而持久。该产品是利用对羟基苯乙酮与硝酸进行硝化♀作用,得出的产物(4'-羟基-3'-硝基苯乙酮)分别再︻与碘化钠、碳酸钾、氯仿、氯苄混︾合进行加热,依次经碱洗、浓缩、结晶工︼序后制得。
                  2.8 间三※氟甲基苯胺 在合成医药的〗过程中,间三氟々甲基苯胺是氢氟噻嗪、甲氟喹等药品的中间体。要想制得该产品,首先,用氟化法或硝化Ψ 法获取原料(间三氟硝基苯),然后再还原作◥用,最终获得该品(间三氟甲基苯胺)。
                  2.9 1-溴-3-氯丙烷 1-溴-3-氯丙烷是通过烯丙烯氯与溴】化氢反应产出的。该产ぷ品主用是抑郁类、脑血栓类等药物的中间体。随着生活节↑奏的加快,饮食的不合理,导致抑郁及血栓人群急剧】增加,因此,该产品在国内外呈现出极强的发展势头。
                  2.10 青酶胺 在制备D,L-青酶胺的←过程中,其合成工艺主要包括:①利用异丁〇醛与硫、氨水等进行反应,经过一系列的处◤理,同时在一定程度上进行氰化、水解处理,接着∏进行相应的开环处理,最后▼通过一系列的拆分处理,进而在一定程度上得到相应的D-青酶胺;②通过β-溴代异≡丁醛与硫代苯基乙醇钠盐反应得到β-苯甲基硫异丁▽醛,进而在一定程度上进行水解脱去苯甲醛,最后□得到相应的产物D,L-青酶胺。
                  3 结论
                  我国自改革开放㊣以来,随着国民经济的快速发展,医药中间体行业呈现快速发展势头,目前我国已经成为世界一∑些医药有机中间体和传统领域精细化学品主要□ 生产和供应国。今后,随着市场竞争的日益加剧,医药中间体的◥新产品、新工艺的发明与研究将推动我国医药行业的迅猛◣前行,进一步提升我国医药产品在世界医药领域的占有率。
                  参考文献:
                  [1]郑虎.药物化学[M].人∩民卫生出版社,2007(6).
                  [2]徐任生.天然药物化学第四版[M].人民卫生出版社,2003.
                  [3]张广强,黄世德.分析化学¤第2版[M].学苑出版社,2004.


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